鲜花( 0) 鸡蛋( 0)
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1 H# e8 X0 i( y2 f* p- [6 v这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
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( N( g" S9 X8 d9 k4 ~http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt( z/ n0 D; {3 H; A3 n* |
达菲(Tamiflu)与八角茴香
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0 c1 |" P8 ]* b% a2 N6 g 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚2 d4 e0 y& I+ r1 L) O
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民; E+ j4 k5 M" R6 ]9 h+ K0 u
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。9 s0 L( N/ Z% U& r
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,, x, i4 }. l) o5 z+ A
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由; M9 C* h5 Y4 H( |$ h* J4 W" D
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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) _2 s* i, e# z- \8 a9 M 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合, v: v" l+ ]. o, ^
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放; {2 X& W6 a, F+ G
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
. z( D' G' m$ P# J" l毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒6 J: ~: f& W% M5 X N' L" @' c
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
3 V4 L' c; O; d' i- e& P' a反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角, t1 m8 j* o4 z7 Y' C$ ~3 r
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
1 P# h. [4 a. \6 _" R; T整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
& z, M6 B. J% ? @以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
2 Y; ~/ A4 Z! [4 z; \! L, M& s如何起到药效? |
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